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    處方藥新技術掀起醫藥革命性浪潮

    發布日期:2006-07-03 10:11:34

      近期美國 FDA 批準 " 口腔崩解片 " 這一新劑型上市,目前國外處方藥中 80 %將采用該技術,市場總量高達 1000 億美元,即將掀起一場處方藥中的革命性浪潮。與國際同行對比,我國 ODT 管制藥行業的上市公司哈藥集團、海正藥業市盈率有被低估的可能性。

      一、 前景誘人的口腔崩解技術

      近期美國 FDA 批準 " 口腔崩解片 " 這一新劑型上市,英文名稱為: "Orally disintegrating tablets" ( ODT )。國外批準該劑型上市的理由主要是:方便部分人群用藥,如老人、兒童、吞咽困難或特殊環境下的病人用入胃藥,該劑型與普通片劑相比,可提供一種新的服用方法。其特點為:不需用水或只需少量水,也無需咀嚼,藥物置于舌上,遇唾液迅速崩解后,借吞咽動作起效。數據顯示,有 88 %的處方藥將采取 ODT 技術,其市場前景高達 1000 億美元。

      由于本類制劑無需以水送服,為達到較好的崩解效果,一般要求主藥含量要小,總片重也應較小。從 FDA 批準產品的規格上可得到證實。因此本類制劑在主成分的選擇范圍相對較窄。同時,該類制劑處方中基本采用了明膠、甘露醇和矯味劑,另加以部分其他輔料。另查閱相關文獻中也可見明膠、甘露醇、矯味劑等為該類制劑首選輔料,因此在我國企業在研發該類制劑時,處方一般應考慮以上輔料。

      二、 口腔崩解制劑的基本制備方法

      1. 冷凍干燥法( Zydis 法)

      Zydis 法與普通的凍干方法,例如粉針凍干工藝不同,主要是將主藥和輔料定量分裝在一定模具中,凍干去水,制得高孔隙率的固體制劑。該法為英國 R.P.Scherer 公司專利,各制藥公司采取委托加工的方式由 Scherer 公司進行口腔崩解片制備,目前德國 Marin Christ 公司生產的凍干設備也比較精良。

      2. 直接壓片法( Orasolv 法)

      Orasolv 法亦是采取先以明膠、微晶纖維素包裹主藥成小顆粒掩味,加入較多量的甘露醇,另加入少量泡騰劑、崩解劑、矯味劑以及潤滑劑,以較小壓力直接壓片而成。 Cima 公司擁有該項專利工藝,各制藥公司也是采用委托加工的方式由 Cima 公司進行加工。

      目前以上兩種方法是比較成熟的口腔崩解片制備方法,但均有其特殊性,對工藝條件和設備要求比較高。在國內研發此類制劑的過程中,如仿照上述兩種工藝應考慮到專利侵權問題,如另行開發其他工藝則需考慮新工藝的可行性。

      三、 口腔崩解技術的市場前景分析

      相對于傳統的片劑,口腔崩解片( ODT )具有明顯的優勢:一是不用吞咽,二是快速溶出和到治吸收,崩解速度一般在 15~30 秒。比如治療帕金森氏病最有效的一線藥物卡比多巴,該藥為左旋多巴的脫羧酶抑制劑,與左旋多巴合用能使左旋多巴達療作用所需的劑量減少 75% ,使左旋多巴在外周代謝為多巴胺的活性降低,減少由進入外周組織所帶來的嘔吐、不自主運動等副作用。但對于中、重度帕金森氏病患者來說,在癥狀較嚴重時自主咀嚼吞咽存在困難,傳統片劑他們很難接受;而如果將卡比多巴左旋多巴復方制成 ODT ,病人不需要水服用,放入舌上遇唾液即可迅速崩解并隨吞咽動作入胃起效。

      對于傳統的片劑而言,因加壓成型,崩解較慢,生物利用度較低,且部分患者吞服較為困難,因而片劑的推廣使用在一定程度上受到限制。據統計,有 50% 的病人對于制劑處方感到不適意;有 30% 的病人感覺片劑和膠囊難于吞咽或者有吞咽困難,特別是老年人和兒童。據美國的專家稱,病人對于藥品制劑的不適應性導致美國經濟每年的損失達到 1000 億美元,影響住院病人中 10% 的人數,而這也多少影響了制藥企業的聲譽。從這個方面看,口腔崩解技術的市場前景比較廣闊。

    ODT 正在占領處方藥市場:自從上世紀 1980 年代以來,全球已經有超過 80 個 ODT 產品上市,銷售額達到了 10 億美元。調查數據顯示,和普通藥品制劑相比,有 88% 的病人傾向于使用 ODT 。而歐加農公司曾經進行過一個涉及 4000 病人的調查,調查發現有 50% 以上有憂郁癥的病人稱喜歡使用 ODT 并感覺使用起來比較方便。病患的藥品消費傾向對 ODT 市場來說是一個最好的鼓勵和推動。專家估計, ODT 市場 2006 年的銷售額將增長 40% ,達到 16 億美元。從新制劑的角度來看, ODT 的出現不僅利于病人,還可以使藥企延長某些產品的生命周期,擴大產品品牌的聲譽,最終可能有利于將處方藥物轉變成為 OTC 藥物。

      四、目前上市的大品種 ODT 分析

        1 、抗抑郁劑米氮平( mirtazapine ): Par 制藥公司 PRX 的合作伙伴 Amide 制藥公司已獲得 FDA 關于批準其 15 毫克、 30 毫克和 45 毫克米氮平( mirtazapine ) ODT 簡化新藥申請的通知。該產品系由 Par 公司的全資子公司 Kali 公司開發。米氮平 ODT 是歐加農公司開發的抗抑郁劑,商品名為 RemeronSolTab 。在美國,米氮平 ODT 的年銷售額約達 9000 萬美元。

      2 、地洛他定 5mgODT :先靈葆雅公司于 2003 年 6 月在美國上市了地洛他定 5mgODT ,其適應癥為治療成人和 12 歲及以上兒童常年性室內變應原和季節性室外變應原引起的變態反應癥狀、慢性特發性蕁麻疹( CIU )或原因不明的蕁麻疹,是第一個抗組胺處方藥口服崩解制劑,特別適合那些吞咽藥片困難或不一定能迅速得到水的變態反應患者。

      3 、化療輔助 Zofran :葛蘭素威康制藥公司的昂丹司瓊( ondansetron )新的 ODT 商品名為 Zofran ,已獲得了 FDA 的許可。同傳統的昂丹司瓊片劑一樣,該品適用于預防產生中度催吐作用的化療(成人和 4 歲以上兒童)和放療(成人)引起的惡心和嘔吐,以及手術后(成人)的惡心和嘔吐。本品作為處方藥物于 1999 年 3 月已經在美國上市。

     

     

      

     

      


     


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